Compendio
Melanotan-1
Información sobre identidad y literatura de investigación. Esta página no contiene indicaciones de uso personal ni recomendaciones terapéuticas.
Definición
Melanotan-1 es un análogo sintético de la hormona estimulante de melanocitos alfa, con sustituciones de norleucina y D-fenilalanina descritas en literatura como determinantes de su estabilidad. NDP-alfa-MSH se ha estudiado en ensayos in vitro de unión a receptores de melanocortina y como referencia para comparar variantes estructurales entre subtipos. Ha sido estudiado en modelos de melanogénesis en estudios in vitro.
Mecanismo descrito en la literatura
El MC1R es un receptor acoplado a proteína Gs presente en melanocitos. Su activación modula la vía del AMP cíclico y la expresión de tirosinasa en modelos celulares.
Identidad química declarada
- Nombre químico
- [Nle4, D-Phe7]-alfa-MSH
- Secuencia
- Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
- Fórmula molecular
- C78H111N21O19
- Peso molecular
- 1646.9 Da
- Número CAS
- 75921-69-6
Especificación de producto: pureza ≥ 99 %. Es la especificación de la etiqueta, no un resultado de ensayo: los resultados sólo se afirman desde el certificado del lote.
Otras denominaciones
- Afamelanotida
- MT-1
- NDP-alfa-MSH
Clasificación en el catálogo
Análogo de melanocortina.
Manejo en laboratorio
Reconstitución
Procedimiento de laboratorio: equilibrar el vial cerrado a temperatura ambiente, desinfectar el septo y transferir el diluyente lentamente contra la pared interna del vial. No agitar; girar el vial con suavidad hasta disolución completa. Registrar volumen, diluyente y fecha en la bitácora del lote.
Conservación
Vial liofilizado sellado: conservar a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación del material reconstituido; alicuotar cuando el diseño experimental lo permita.
Equipo de protección
Manejar en área de trabajo limpia con bata, guantes de nitrilo y protección ocular. Descartar viales, puntas y material punzocortante conforme al procedimiento de residuos del laboratorio.
Qué identifica el nombre NDP-alfa-MSH
Melanotan-1 figura en el catálogo como NDP-alfa-MSH, el análogo identificado por las sustituciones de norleucina en la posición 4 y D-fenilalanina en la posición 7. La publicación fundacional de 1980 estudió ese compuesto y lo comparó con alfa-MSH y otros materiales relacionados.
Según la literatura, el análogo mostró resistencia a la degradación por enzimas séricas y actividad prolongada en los sistemas experimentales evaluados. Son observaciones vinculadas a esos ensayos. No equivalen a una estabilidad universal frente a cualquier condición de almacenamiento, ni establecen cuánto tiempo conserva sus características una presentación comercial.
Qué significan las lecturas de pigmentación
El estudio inicial combinó un bioensayo de piel de rana con mediciones de adenilato ciclasa y tirosinasa en sistemas de melanoma murino. Según la literatura, el análogo mostró mayor actividad que alfa-MSH en esas comparaciones. Cada lectura corresponde a un nivel distinto del experimento.
La dispersión de pigmento en un tejido, una señal enzimática y una medición en células tumorales no son resultados intercambiables. Conservar el nombre del modelo junto al hallazgo evita presentar una observación preclínica como una propiedad uniforme de cualquier tejido o como un resultado del vial.
Actividad residual y fragmentos relacionados
Un trabajo de 1985 examinó el análogo completo y dos fragmentos sustituidos en células de melanoma murino Cloudman S91. Según la literatura, la actividad de tirosinasa permaneció elevada después de retirar los análogos del medio. El seguimiento describió una respuesta celular residual.
Esa persistencia no constituye una medición de vida media plasmática. Además, el artículo incluyó moléculas diferentes: los fragmentos compartían sustituciones con NDP-alfa-MSH, pero no su secuencia completa. Al resumirlo, deben conservarse los resultados correspondientes a cada material y evitar reunir todos los análogos bajo el nombre Melanotan-1.
MC1R dentro de una familia de receptores
Una investigación de relación estructura-actividad utilizó NDP-alfa-MSH como modelo para estudiar variantes en ensayos in vitro con receptores MC1, MC3, MC4 y MC5. El diseño comparó cambios en los extremos y en la región central del péptido.
Según la literatura, esas modificaciones alteraron la afinidad de manera diferente entre subtipos. Por ello, mencionar MC1R como contexto de investigación no demuestra exclusividad por ese receptor. Una afirmación de preferencia necesita identificar la comparación experimental que la respalda; el nombre de la familia o la temática de pigmentación no bastan.
Afamelanotida como ingrediente y como formulación
La documentación oficial de Scenesse identifica afamelanotida como acetato dentro de un implante y enumera un copolímero de lactida y glicólida como excipiente. Ese producto terminado tiene una composición y una forma física específicas, distintas del material liofilizado descrito en este catálogo.
La coincidencia del nombre del ingrediente no demuestra equivalencia entre ambas presentaciones. Los datos del implante pertenecen a esa formulación. Para comparar un artículo con una ficha comercial deben coincidir la identidad del péptido y la descripción del material; después corresponde revisar por separado la documentación analítica del lote.
Referencias de estas secciones
Estas secciones describen lo que la literatura citada estudió sobre Melanotan-1. No son indicaciones de uso ni respaldan ninguna aplicación en personas. Uso exclusivo en investigación.
Literatura · 4 referencias
- [1]
Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria.
N Engl J Med, 2015Ensayo clínico
Dos ensayos multicéntricos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo (74 participantes en la Unión Europea y 94 en Estados Unidos) en protoporfiria eritropoyética; el desenlace primario fue el número de horas de exposición directa a la luz solar sin dolor.
- [2]
Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial.
JAMA Dermatol, 2015Ensayo clínico
Ensayo aleatorizado multicéntrico en 55 participantes con vitíligo no segmentario (28 frente a 27); se compararon fototerapia UVB de banda estrecha sola y en combinación con implante de afamelanotida, con la repigmentación por índices VASI y VETF como desenlace.
- [3]
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Afamelanotide and its Clinical Use in Treating Dermatologic Disorders.
Clin Pharmacokinet, 2017Revisión
Revisión de los datos de farmacocinética y farmacodinamia publicados sobre afamelanotida y del conjunto de estudios dermatológicos en los que se ha evaluado.
- [4]
Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review.
Int J Dermatol, 2017Revisión
Revisión de los riesgos documentados en la literatura asociados al uso no regulado de análogos de la hormona estimulante de melanocitos alfa.
Estas referencias describen el compuesto en la literatura científica publicada. No son indicaciones de uso ni respaldan ninguna aplicación en personas. Todo el catálogo es de uso exclusivo en investigación.
Lectura documental · Asciende
La lectura depende del sistema nervioso estudiado
- • ¿Se estudia un receptor aislado, células, una región cerebral o un organismo completo?
- • ¿El trabajo diferencia concentración medida, exposición y respuesta observada?
- • ¿La conducta o el marcador medido tiene controles y límites explícitos?
Describe el modelo antes del resultado. Una señal celular, una observación conductual y un desenlace clínico no son etiquetas intercambiables de evidencia.
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